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2018年執(zhí)業(yè)藥師西藥知識一第七章第二節(jié):藥物的作用機(jī)制與受體

發(fā)表時(shí)間:2018/3/19 11:06:43 來源:互聯(lián)網(wǎng) 點(diǎn)擊關(guān)注微信:關(guān)注中大網(wǎng)校微信

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第二節(jié) 藥物的作用機(jī)制與受體

1.藥物的作用靶點(diǎn):酶、離子通道、核酸、免疫系統(tǒng)、基因、受體

2.受體的化學(xué)本質(zhì):蛋白質(zhì)

3.受體的性質(zhì):飽和性、特異性(專一性)、可逆性、靈敏性、多樣性

4.受體的類型:G蛋白偶聯(lián)受體、配體門控的離子通道蛋白、酶活性受體、細(xì)胞核激素受體

5.受體作用的信號轉(zhuǎn)導(dǎo):

① 第一信使:多肽類激素、神經(jīng)遞質(zhì)、細(xì)胞因子等

② 第二信使:環(huán)磷酸腺苷(cAMP)、環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)、三磷酸肌醇(IP3)、二?;视?DG)、Ca+、NO

注:NO既有第一信使特征,也有第二信使特征。

藥物分類:

1.激動(dòng)藥:與受體既有親和力又有內(nèi)在活性。

① 完全激動(dòng)劑:親和力很高,內(nèi)在活性很強(qiáng)(α=1)

② 部分激動(dòng)劑:親和力很高,內(nèi)在活性不強(qiáng)(α<1)< p="">

2.拮抗藥:具有較強(qiáng)的親和力,但缺乏內(nèi)在活性(α=0),不能產(chǎn)生效應(yīng)。

① 競爭性拮抗藥:結(jié)合可逆,Emax不變,量效曲線平行右移

② 非競爭性拮抗藥:結(jié)合牢固,Emax下降

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(責(zé)任編輯:hbz)

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