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執(zhí)業(yè)藥師藥物化學復習講義:抗代謝藥物

發(fā)表時間:2013/12/20 10:44:43 來源:互聯(lián)網(wǎng) 點擊關注微信:關注中大網(wǎng)校微信

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抗代謝藥物

通過對DNA合成干擾,抑制腫瘤細胞生存和復制所必須的代謝途徑。多用于治療白血病。生物電子等排原理作結構改動,與代謝物相似。

一、嘧啶拮抗物:

1、 尿嘧啶:氟尿嘧啶(5-FU):實體腫瘤首選。療效好,2、 毒性大,3、 嚴重消化道、骨骼抑制。

性質(zhì):1、溶于稀HCl和NaOH 2、亞硫酸鈉中不穩(wěn)定

卡莫氟:是5-FU的前藥。對結腸、直腸癌的療效較高。

2、胞嘧啶:鹽酸阿糖胞苷:前藥,體內(nèi)轉化成三磷酸阿糖胞苷,抑制DNA多聚酶阻止DNA合成??诜蛰^差,靜脈連續(xù)滴注。用于治療急性粒細胞白血病。

3、六甲蜜胺:HMM廣譜,嘧啶類抗代謝藥,抑制二氫葉酸還原酶。

二、嘌呤拮抗物:

巰嘌呤(6-MP):前藥,酶促為6-硫代次黃嘌呤核苷酸(硫代肌苷酸),抑制嘌呤核苷酸生物合成。 性質(zhì):1、黃色結晶性粉末。 各種急性白血病的治療。

三、葉酸拮抗劑

甲胺蝶呤:與亞葉酸鈣合用降低毒性。主要用于治療急性白血病。

性質(zhì):1、黃色結晶粉末,溶稀堿稀酸 2、二氫葉酸還原酶抑制劑

四、羥基脲

羥基脲:為核苷酸還原酶抑制劑,陰止DNA合成。

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