藥物化學(xué)筆記輔導(dǎo)：第九章 抗過(guò)敏藥和抗?jié)兯?/h2>

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第一節(jié)  抗過(guò)敏藥
一、組胺H1受體拮抗劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)類(lèi)型     過(guò)敏介質(zhì)：組胺、白三烯、緩激肽
1．乙二胺類(lèi)     2．哌嗪類(lèi)
3．氨基醚類(lèi)： 鹽酸苯海拉明：2-二苯甲氧基-N，N-二甲基乙胺鹽酸鹽
1．有醚鍵：對(duì)堿穩(wěn)定，酸中水解為二苯甲醇
2．對(duì)光穩(wěn)定，曝曬16h或存放3年不變色。雜質(zhì)二苯甲醇（受光氧化）和二甲胺基乙醇
3．叔胺結(jié)構(gòu)，類(lèi)似生物堿沉淀試劑反應(yīng)。Mandelin 、Frohde、 Macquis
4．丙胺類(lèi)：   氯苯那敏（撲爾敏）：γ-（4-氯苯基）-N，N-二甲基-2-吡啶丙胺馬來(lái)酸鹽
1．具有升華性，有特殊晶型   右旋體（S）強(qiáng)于左旋   用消旋體
2．叔胺類(lèi)反應(yīng)
3．戊烯二醛反應(yīng)：吡啶環(huán)，PH3.5中與溴化氫，吡啶環(huán)開(kāi)環(huán)。
5．三環(huán)類(lèi)：
鹽酸賽庚啶 ：4-[ 5H-二苯并[a，d]環(huán)庚三烯-5-亞基]-1-甲基哌啶鹽酸鹽倍半水合物
性質(zhì)：1．含氮堿性化合物，與生物堿顯色試劑反應(yīng)。
2．甲醇溶液滴于紙上風(fēng)干后紫外照射，顯藍(lán)色熒光。         無(wú)雜原子
應(yīng)用：抗5-羥色胺及抗膽堿作用（唯一）。
酮替芬：含雜原子S，抗組胺是撲爾敏的10倍，時(shí)間長(zhǎng)，抗過(guò)敏介質(zhì)釋放。治療、控制哮喘
6．哌啶類(lèi)   特非那定：幾乎無(wú)中樞鎮(zhèn)靜作用的H1受體拮抗劑
7．無(wú)嗜睡作用的H1受體拮抗劑： 阿司米唑
二、組胺H1受體拮抗劑構(gòu)效關(guān)系：
1．兩個(gè)芳環(huán)R和R不處于同一平面時(shí)，具有最大的抗組胺活性。
2．幾何異構(gòu)體有立體選擇性，顯示不同的活性。
3．光學(xué)異構(gòu)體也顯示不同的活性。

第二節(jié)  抗?jié)兯?/strong>
一、H2受體拮抗劑   ：
西咪替?。?咪唑類(lèi)  第一個(gè)   對(duì)P450細(xì)胞色素氧化酶有抑制   咪唑基、腈基、胍基、硫醚鍵
鹽酸雷尼替?。?2-呋喃基-- 呋喃類(lèi)     小火加熱產(chǎn)生硫化氫，與醋酸鉛生成黑色硫化鉛沉淀。
法莫替?。?--4-噻唑基--   噻唑類(lèi)  高選擇，作用強(qiáng)，胃粘膜保護(hù)作用     噻唑環(huán)、磺酰胺基
二、質(zhì)子泵抑制劑
奧美拉唑：5-甲氧基-2-[[（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基）甲基]亞磺?；鵠-1H-苯并咪唑
性質(zhì)：1．兩性化合物，強(qiáng)酸中分解。                           含亞砜、吡啶環(huán)
2．前藥，與H /K -ATP酶結(jié)合，抑制胃酸分泌，愈合率高
總結(jié)：生物堿沉淀試劑反應(yīng)：鹽酸苯海拉明、馬來(lái)酸氯苯那敏、鹽酸賽庚啶
鹽酸苯海拉明：對(duì)堿穩(wěn)定，酸中水解為二苯甲醇

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