2012年執(zhí)業(yè)藥師考試時(shí)間已經(jīng)確定，為10月13、14日。為幫助考生全面的了解執(zhí)業(yè)西藥師考試教材的相關(guān)重點(diǎn)，以下是中大網(wǎng)校為大家整理了執(zhí)業(yè)西藥師考試藥理學(xué)的相關(guān)知識(shí)，希望對(duì)廣大考生提供幫助，并祝您在考試中取得優(yōu)異成績(jī)。
二、受體學(xué)說(shuō)
2、受體與藥物的相互作用
(1)親和力：表示藥物與受體結(jié)合的能力，反應(yīng)了藥物對(duì)受體親和程度的高低，與效應(yīng)強(qiáng)度(效價(jià))的概念相似。用解離常數(shù)KD表示，KD值越大，親和力越小，兩者成反比。
(2)內(nèi)在活性：表示藥物與受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)的能力，用最大效應(yīng)表示，與效能的概念相似。反應(yīng)了藥物激動(dòng)受體的能力。用常數(shù)α來(lái)表示(0
(3)激動(dòng)劑：對(duì)受體有很高的親和力和內(nèi)在活性，產(chǎn)生效應(yīng)配體。
完全激動(dòng)藥：a=1大小用pD2表示表示。值越大，表示激動(dòng)能力越強(qiáng)。
部分激動(dòng)藥：a<1低劑量部分激動(dòng)受體高劑量拮抗。
(4)拮抗劑
對(duì)受體有很高的親和力但無(wú)內(nèi)在活性，a=0，阻斷受體效應(yīng)的配體。
競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥特點(diǎn)：(1)受體可逆結(jié)合(2)激動(dòng)藥量效曲線平行右移，最大效應(yīng)不變，使其效應(yīng)恢復(fù)到原先單用激動(dòng)藥時(shí)的水平。用pA2表示，數(shù)值越大，其拮抗作用越強(qiáng)。
非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥特點(diǎn)：(1)受體牢固結(jié)合(2)激動(dòng)藥量效曲線下移，最大效應(yīng)Emax下降。增加激動(dòng)藥的劑量，不能使量效曲線的最大強(qiáng)度達(dá)到原來(lái)水平。
3、受體調(diào)節(jié)
受體脫敏：是藥物產(chǎn)生耐受性的原因。
受體增敏：長(zhǎng)期應(yīng)用β受體拮抗藥普萘洛爾時(shí)，突然停藥可以由于β受體的敏感性增高而引起“反跳”現(xiàn)象。
總結(jié)：
|
|
親和力 |
內(nèi)在活性 |
|
完全激動(dòng)劑 |
+ |
++ |
|
部分激動(dòng)劑 |
+ |
+ |
（責(zé)任編輯：中大編輯）
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