《藥理學(xué)》第十七章沖刺輔導(dǎo)（3）—執(zhí)業(yè)西藥師

第三節(jié)　膽堿受體阻斷藥

一、M膽堿受體阻斷藥

阿托品

【作用機(jī)制】

競(jìng)爭(zhēng)性拮抗ACh或擬膽堿藥對(duì)M膽堿受體的激動(dòng)作用。

【作用特點(diǎn)】

1.選擇性低，作用廣泛

2.唾液腺，支氣管腺體和汗腺是最敏感的組織。

3.臟器平滑肌和心臟對(duì)阿托品反應(yīng)的敏感性為中等。

【藥理作用】

1.解除平滑肌痙攣

2.抑制腺體分泌

唾液腺、汗腺>淚腺、呼吸道分泌>胃酸

3.眼

（1）擴(kuò)瞳

（2）眼內(nèi)壓升高

（3）調(diào)節(jié)麻痹

4.心血管系統(tǒng)

（1）心臟

小劑量：抑制負(fù)反饋，ACh釋放↑，心率↓

大劑量：解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制，心率↑

（2）擴(kuò)張血管改善循環(huán)

5.中樞神經(jīng)系統(tǒng)

較大劑量：興奮延腦呼吸中樞

更大劑量：興奮大腦

嚴(yán)重中毒：興奮→抑制，昏迷、呼吸麻痹

【臨床應(yīng)用】

1.解除平滑肌痙攣：內(nèi)臟絞痛　遺尿癥

2.抑制腺體分泌：全麻前給藥　盜汗　流涎癥

3.解救有機(jī)磷酸酯類中毒

4.眼科

（1）虹膜睫狀體炎

（2）檢查眼底

（3）用于驗(yàn)光

5.抗休克　感染中毒性休克、出血性休克

6.抗心律失常　緩慢型心律失常

【不良反應(yīng)】

1.外周不良反應(yīng)：

口干、皮膚干燥、心率加快、視力模糊、便秘、排尿困難

2. 過(guò)量中毒：幻覺(jué)、譫忘、精神錯(cuò)亂、高熱、嚴(yán)重時(shí)可中樞興奮轉(zhuǎn)入抑制，昏迷,血壓下降,呼吸抑制. 中毒解救藥:毛果蕓香堿，新斯的明，毒扁豆堿。 當(dāng)解救有機(jī)磷酸酯類中毒而用阿托品過(guò)量時(shí)，不宜用新斯的明和毒扁豆堿。

東莨菪堿

【藥理作用】

特點(diǎn)：中樞鎮(zhèn)靜作用最強(qiáng)抑制腺體分泌作用強(qiáng)于阿托品

1.麻醉前給藥

2.暈動(dòng)病

3.嘔吐

4. 震顫麻痹：與其中樞抗膽堿作用有關(guān)

山莨菪堿

人工合成品稱654-2

【藥理作用】

特點(diǎn)：外周抗膽堿藥（不易透過(guò)血腦屏障）

1.感染中毒性休克（解除血管痙攣，改善微循環(huán)）

2.治療內(nèi)臟平滑肌痙攣

（三）合成胃酸分泌抑制藥

哌侖西平

【作用特點(diǎn)】

對(duì)胃酸分泌抑制作用強(qiáng)，用于消化道潰瘍。

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