《藥理學(xué)》第十章沖刺輔導(dǎo)（1）—執(zhí)業(yè)西藥師

第十章 人工合成的抗菌藥物

第一節(jié) 喹諾酮類抗菌藥物

一、氟喹諾酮類抗菌藥的共性

【體內(nèi)過程】

吸收：

可螯合二價和三價陽離子，不與含有Ca 2+ 、Mg 2+ 、Zn 2+的食品、藥物同服。

分布：

表觀分布容積大，體內(nèi)的布較廣，可進入骨、關(guān)節(jié)、前列腺等。

可進入腦脊液，能達到有效治療濃度。

【抗菌作用】

選擇性抑制敏感細菌DNA回旋酶的A亞單位的切割及封口活性。

阻斷拓撲異構(gòu)酶Ⅳ的解旋活性，阻礙細菌DNA合成。

【臨床應(yīng)用】

（1）泌尿生殖系統(tǒng)感染：

（2）腸道感染：

（3）呼吸道感染：

（4）骨骼系統(tǒng)感染：用于急慢性骨髓炎、化膿性關(guān)節(jié)炎：本類藥物為首選，滲入骨組織，超過其他藥物。

（5）皮膚軟組織的感染：

（6）其他：替代氯霉素，作為治療傷寒的首選藥物。

【不良反應(yīng)】

消化道反應(yīng)：

中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：

對幼年動物可引起輕度軟骨組織損害。

二、常用氟喹諾酮類藥物

氧氟沙星

抗菌活性最低。

環(huán)丙沙星

目前氟喹諾酮類中應(yīng)用最廣泛的品種?？咕V廣，體外抗菌活性為目前臨床應(yīng)用喹諾酮類中最強的。

對耐藥銅綠假單胞菌、甲氧西林耐藥金黃色葡萄球菌均有良效。

用于全身感染，包括呼吸道、泌尿道、消化道、皮膚及軟組織感染均有效，對前列腺炎也有效。

能部分滲入腦組織和腦脊液，可用于治療流行性腦脊髓膜炎和化膿性胸膜炎。

左氧氟沙星

對革蘭陽性、革蘭陰性臨床常見致病菌具有較強的抗菌作用，對衣原體、支原體、軍團菌及結(jié)核桿菌亦有較強的作用。

臨床對各種急性、慢性感染，難治感染有良效，適用于革蘭陰性、革蘭陽性菌、卡它布蘭菌等敏感菌引起的中、重度感染。

司帕沙星

為長效品種。

克林沙星、加替沙星、莫西沙星

四代喹諾酮類，增加了抗厭氧菌活性。

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（責任編輯：）

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